离子液体如何改进透皮给药系统的应用？

人们提出了许多物理和化学方法来提高药物的皮肤渗透性。促进药物渗透皮肤的主要技术包括超声波、微针、离子电渗疗法、脂质体、化学渗透促进剂(CPE)等。其中，CPE因其易于使用而受到广泛关注。

目前文献中报道的CPE涉及聚乙二醇、脂肪酸和氮杂型化合物，它们通过增加药物溶解度或改变皮肤组织结构来提高药物的透皮效率。然而，这些CPE通常会表现出刺激或致敏作用。

近年来，人们对探索在TDD中使用一种称为离子液体(IL)的新型溶剂类型的兴趣日益浓厚。离子液体是由不对称有机阳离子和有机或无机阴离子组成的盐类，熔点<100℃。离子液体具有一系列独特的性质，包括优异的溶解能力、宽的液态温度范围、可忽略不计的蒸气压、不挥发和不易燃，被认为是传统有机溶剂的绿色替代品。

离子液体根据其成分可分为三代。第一代离子液体具有毒性和应用范围有限。而第二代和第三代离子液体具有更好的生物相容性和生物降解性，因此成为目前的研究重点。

由于其独特的物理化学性质，IL在改善不溶性药物的透皮渗透方面表现出巨大的潜力。作为CPE，IL通常包括两亲性或疏水离子，这有助于它们穿透皮肤的脂质层。

目前，将IL用作CPE有两种主要方法。一种方法是单独使用IL或以（微或纳米）乳液的形式使用IL，以溶解难以作为溶剂或促进剂溶解的药物。

另一种方法是将活性药物成分(API)合成到IL中，以促进API的透皮递送。研究表明，某些IL可显著提高小分子和大分子的透皮效率，例如牛磺酸、阿昔洛韦和胰岛素。与传统的化学渗透增强方法相比，IL在改善透皮渗透方面具有更优异的性能，这为开发适用于不断扩大的不溶性药物谱的TDDS提供了创新机会。